同为扩血管药物，治疗作用有何大差异？

上世纪零年代，美国人 Murad 等分析了酯类扩张甲状腺的发挥作用，发现其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH进一步提高，但是必须代谢为 NO 后体现扩甲状腺发挥作用。

NO-cGMP 信号通路发挥作用的论述也为抑制剂的共同开发指引了斜向，一方面是进一步提高某一其组织内的 NO pH而体现发挥作用，另外一方面是减低某些其组织中所 cGMP pH。本期详述，我们就来讨论目前为止常用的 PDE 类固醇。

本期详述：同为扩甲状腺药剂，病人发挥作用有何大差异？

目前为止常用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表抑制剂分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可系统设计于病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其波动与口服长期存在何种关连？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类抑制剂在应用于时需注意哪些效用？

简介题目

1. PDE-3 类固醇：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

抑制白血球抑制剂，其 CFDA 核准全身性为系统设计于间歇病态跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源病态脑梗死除外)，其他临床系统设计简介如公共卫生 PCI 术后后冠心病。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、疼痛适当增减口服。

基于日本人群的 CSPSⅡ飞行测试，表明科林他唑在公共卫生脑卒中所方面多种有所不同对乙酰氨基酚，出血病态事件的年暴发率要比对乙酰氨基酚组的更为低，但引起的头痛、腹泻、诱发、头晕和心动过速等更为常见，关闭科林他唑的病人数量比关闭对乙酰氨基酚的多。

（2）米力农

正病态肌力发挥作用和中所枢神经抑制剂，其 CFDA 核准全身性是系统设计于其他治果极差的急慢病态充血病态心力衰竭，其他临床系统设计如病人胸腔手术后时低心排血槽。

其波动与口服有关，小口服时主要表现为正病态肌力发挥作用，但当口服增大，将近到稳定的最大正病态肌力波动时，其扩甲状腺发挥作用也随口服的减低而促进。

负荷口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢麻醉，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更为快静脉滴注维持。最大日口服不将近 1.13 mg/kg。疗程不将近 2 周。肾功能不前速需适量及减慢滴注更为快。

2. PDE-4 类固醇：阿那伍德

FDA 核准词系统设计于特发病态白血球增多和真病态红细胞增多，降低白血球发挥作用于，具有正病态肌力和扬甲状腺发挥作用，易造成液体潴留。作为 PDE3 抑制药剂也能抑制白血球的聚集。与科林他唑、米力农、NSAIDs、抑制白血球抑制剂等用为可减低暴发出血的效用。

此外，PDE-4 类固醇还有病人 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病人银屑病的阿普司特，目前为止已经在不能不上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、魏地那非、他将近那非、双嘧将近利

（1）西地那非、魏地那非、他将近那非

此类抑制剂最熟知，广泛系统设计于男病态勃起功能障碍的病人，由于是中所枢神经剂，也可系统设计于降低淋巴型肺淋巴高压（美国 FDA 已经核准将魏地那非系统设计于病人此全身性）。

这一系列抑制剂禁止与任何形式的酯抑制剂同时系统设计。应用于西地那非后 24 小时内或应用于他将近那非后 48 小时内迷信应用于，即使在这些时间窗之后，似乎仍长期存在较强的致高血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞病态疾病 (PVOD) 常则会被错误归为特发病态淋巴型肺淋巴高压，而肺中所枢神经药剂如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病人的心甲状腺静止状态显著恶化，故不推荐此类病人应用于。

特别注意的是以上选择病态的 PDE 类固醇如阿那伍德、科林他唑对于心力衰竭（HF）病人有潜在侵害，要评估效用。而 PDE-5 类固醇对有临界病态高血压和/或低容量静止状态的 HF 病人有应用于效用。

（2）双嘧将近利

CFDA 全身性系统设计于抑制白血球聚集、公共卫生冠心病。此外，尚可系统设计于公共卫生脑卒中所（与对乙酰氨基酚用为），系统设计于华法林的辅助病人以减慢其抑制栓发挥作用（如 FDA 全身性防范胸腔瓣膜置换术术后冠心病），以及乳腺癌癫痫。

PDE-5 类固醇还有未在不能不上市的病人病人气管结核病、喘息型气管炎的扎普司特等。

4. 非选择病态 PDE 类固醇：茶碱类抑制剂

作为气管扩张剂其掌控慢病态结核病的能力在于有抑制炎、免疫调节及保护气管的发挥作用。茶碱类对急病态心肌梗死、活动病态消化细菌感染、未经掌控的惊厥病人明令禁止。而多索茶碱不良反应暴发率较低，临床耐受病态好。

注释

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登