同为廓血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了甲基类扩张腹腔的发挥作用，找到其能使三组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使电导率提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩腹腔发挥作用。

NO-cGMP 信号通路发挥作用的阐述也为药物品的开发设计指引了方向，一方面是提高某一三组织内的 NO 电导率而依赖于，另外一方面是减低某些三组织中 cGMP 电导率。本期摘要，我们就来谈论目前常用的 PDE 胺。

本期摘要：同为扩腹腔药物，病人发挥作用有何大关联？

目前常用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表药物品分别是什么？

哪一类 PDE 胺可运用于病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其不稳定官能与静脉注射普遍存在何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 胺？此类药物品在可用时须注意哪些效用？

参考谜题

1. PDE-3 胺：科林他类药物、米力农

（1）科林他类药物

抗血小板药物品，其 CFDA 首肯结核病为运用于间歇官能跛行、防止脑梗死开刀 (心源官能脑梗死除外)，其他诊疗运用参考如防止 PCI 术后后血栓形成。低剂量，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病症适当增减静脉注射。

基于日本人人群的 CSPSⅡ试制，指出科林他类药物在防止脑卒中方面值得注意萘，出血官能暴力事件的年比率要比萘三组的更为低，但惹来的头痛、腹泻、心悸、食欲不振和心动过速等更为常见，停止使用科林他类药物的病变数量比停止使用萘的多。

（2）米力农

正官能肌力发挥作用和肠胃药物品，其 CFDA 首肯结核病是运用于其他治果欠佳的急慢官能高血压心力衰竭，其他诊疗运用如病人心脏手术时低心排血量。

其不稳定官能与静脉注射有关，小静脉注射时主要展示出为正官能肌力发挥作用，但当静脉注射加大，降到稳定的最大正官能肌力不稳定官能时，其扩腹腔发挥作用也随静脉注射的减低而强化。

负重静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注延续。最大日静脉注射不高高达 1.13 mg/kg。疗程不高高达 2 周。肾功能不全时须这两项及较慢滴注更快。

2. PDE-4 胺：阿那福斯特

FDA 首肯用法运用于普发官能血小板剧增和真官能红细胞剧增，降低血小板生成，具有正官能肌力和托腹腔发挥作用，易致使液体潴留。作为 PDE3 诱导药物也能诱导血小板的三组织起来。与科林他类药物、米力农、NSAIDs、抗血小板药物品等均称可减低发生出血的效用。

此外，PDE-4 胺还有病人 COPD 的罗氟司普、科林司普以及病人银屑病的布罗司普，目前已经在我国并购。

3. PDE-5 胺：西地那非、伐地那非、他高达那非、双嘧高达莫

（1）西地那非、伐地那非、他高达那非

此类药物品最出名，广泛运用于男官能勃起功能障碍的病人，由于是肠胃剂，也可运用于降低动脉型式脾动脉冷却（美国 FDA 已经首肯将伐地那非运用于病人此结核病）。

这一系列药物品禁止与任何基本的甲基药物品同时运用。可用西地那非后 24 不间断内或可用他高达那非后 48 不间断内禁忌可用，即使在这些时间窗之后，可能仍普遍存在较强的致高血压发挥作用。另外，脾静脉闭塞官能疾病 (PVOD) 常会会被错误归为普发官能动脉型式脾动脉冷却，而脾肠胃药物如 PDE5 胺可使 PVOD 病变的心腹腔长时间显着恶化，故不推荐此类病变可用。

普别注意的是以上选择官能的 PDE 胺如阿那福斯特、科林他类药物对于心力衰竭（HF）病变有潜在危害，要评核效用。而 PDE-5 胺对有临界官能高血压和/或低容量长时间的 HF 病变有可用效用。

（2）双嘧高达莫

CFDA 结核病运用于抗血小板三组织起来、防止血栓形成。此外，尚可运用于防止脑卒中（与萘均称），运用于华法林的辅助病人以提高其抗栓发挥作用（如 FDA 结核病防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病神经性。

PDE-5 胺还有未在我国并购的病人病人支气管脑膜炎、喘息型式弥漫性的扎普司普等。

4. 非选择官能 PDE 胺：茶碱类药物品

作为支气管扩张剂其控制慢官能脑膜炎的能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的发挥作用。茶碱类对急官能心肌梗死、活动官能消化溃疡、不予控制的惊厥病变禁用。而多索茶碱不良反应比率较低，诊疗耐受官能好。

供参考

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编辑： 刘登